1. No category

UNIVERSIDAD PRIVADA ANTONIO GUILLERMO URRELO
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
Departamento Académico de Farmacia y Bioquímica
FARMACOQUÍMICA I
PRÁCTICA Nº 07
QUÍMICA DE LOS FÁRMACOS MODULADORES DE LA
NORADRENALINA
El presente trabajo práctico de Farmacoquímica I, consiste en el análisis y comprensión de la
química y actividad de los fármacos que modulan la acción de la noradrenalina
I.
Destrezas a desarrollar:
Luego de la realización del Trabajo Práctico los alumnos deberán estar capacitados para:
a) Comprender la importancia de la neurotransmisión noradrenérgica.
b) Definir las relaciones estructura - actividad de Noradrenalina.
c) Clasificar los agentes que modulan la acción de la Noradrenalina.
d) Describir los respectivos mecanismos de los Fármacos que modulan la acción de la
noradrenalina, mediante el análisis de las características estructurales, reactividad de la
molécula, SAR, así como describir los posibles efectos secundarios relacionados a su actividad
farmacológica.
II. Metodología de Trabajo en Aula:
1) Los alumnos serán divididos en grupos de Trabajos Prácticos.
2) Cada trabajo práctico tendrá una duración de 4 horas académicas. Para el desarrollo de los
mismos se seguirá el siguiente esquema básico, en todos los casos:
1) REVISIÓN TEÓRICA: Los Jefes de práctica tendrán a su cargo la organización del
grupo para hacer un repaso del tema, que ya se han tratado en las clases teóricas y los
alumnos han estudiado previamente. Duración: 30 min.
2) APRENDIZAJE BASADO EN LA RESOLUCIÓN DE PROBLEMAS: Para el
ejercicio práctico, cada grupo resolverá las preguntas planteadas en el taller con la
participación activa de todos sus integrantes. Duración: 80 min.
3) DISCUSIÓN Y DEBATE DEL TEMA: Cada grupo, con la participación de
representantes de los mismos, explicará las conclusiones a que arribaron acerca de los
aspectos farmacoquímicos planteados. El objetivo principal es de arribar a conclusiones
correctas y verdaderas acerca de dichos aspectos considerados y reconocer la
importancia de su conocimiento para el posterior manejo del análisis de Fármacos.
Todos los integrantes de la Comisión participarán activamente en la discusión y debate
del tema de cada grupo. Duración: 1hora 15 min.
4) EVALUACIÓN DEL TRABAJO PRÁCTICO: Será durante todo el desarrollo de la
práctica, evaluándose la participación y desempeño de los alumnos como críticos y
analistas, se evaluará también el informe final que presentarán antes de iniciar la
discusión de los casos (Duración 15 min). Finalmente se evaluará a través de un examen
escrito usando el sistema de elección múltiple, el cual es programado según el sylabus
de la asignatura.
III. Desarrollo del trabajo práctico:
Revisar e Investigar los aspectos fisiológicos y fisicoquímicos relacionados al Sistema Nervioso
Simpático y responder a las siguientes preguntas:
1) Explique, a nivel molecular, la neurotransmisión noradrenérgica y los efectos celulares que se
producen tras la interacción de la noradrenalina sobre sus receptores (mencione las cascadas
bioquímicas involucradas, mediadores químicos, segundos mensajeros, etc).
2) Describa a los receptores adrenérgicos: Tipos, subtipos y características.
3) Explique ¿Cuáles son las características estructurales de la noradrenalina - adrenalina, su SAR y
las farmacomodulaciones que se pueden realizar para obtener análogos con propiedades
farmacológicas?
4) Explique y esquematice la interacción de la noradrenalina - adrenalina a los receptores
adrenérgicos.
5) Realice una clasificación de los Fármacos que modulan la acción de Noradrenalina - adrenalina.
Explique el SAR de las cabezas de serie y/o fármacos más representativos.
6) Caso clínico:
F.C es una mujer de 28 años de edad con una historia de anorexia y bulimia. Ella estuvo en
terapia por serios desórdenes alimenticios hasta que finalizó la secundaria. Ella ha sido miembro
de un grupo de apoyo de la bulimia en la universidad, pero ella no ha visto a un consejero por
casi 6 años. Durante ese tiempo, su peso ha fluctuado entre 115 y 185 libras (135 libras ha sido
recomendado como su “peso ideal”). Cuando se pesa, ella se dedica al “Plan de Slim-Fast”,
ejercicios como un loco y frena su apetito con el agente OTC Dexatrim, que contiene
fenilpropanolamina (PPA). Ella actualmente pesa 163 libras, y ayer llegó a la farmacia en
lágrimas debido al retiro de todos los productos que contienen PPA (1) por parte de la FDA. Su
perfil de paciente indica que no hay reacción a medicamentos, pero toma la hierba de San Juan
cuando se siente deprimida por su peso. Además refiere que va por los naturistas para ver qué
producto botánico le podrían recomendar para ayudarla. Al hacer una breve evaluación física, tu
notas una presión arterial moderadamente elevada y frecuencia cardíaca rápida. Los agentes
adrenérgicos disponibles en el mostrador de venta libre incluyen los medicamentos 2 a 4
dibujados a continuación.
a) Identificar el problema terapéutico (s) donde la intervención del farmacéutico podría
beneficiar al paciente.
b) Identificar y priorizar los factores específicos del paciente que deben ser considerados para
lograr los resultados terapéuticos deseados.
c) Realizar un análisis completo orientado en la estructura – actividad y mecanísticamente de
todas las alternativas terapéuticas proporcionadas en el caso.
d) Evaluar el SAR de los resultados en contra de los factores específicos del paciente y los
resultados terapéuticos deseados y tomar una decisión terapéutica.
e) Explique la farmacocinética del fármaco elegido para la paciente (absorción, distribución,
metabolismo y eliminación).
f) Consejo al familiar y paciente.
(1)
(2)
(3)
(4)