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Remonter le temps
Marie-Andrée Girard MD LLM FRCPC
Journée de l’inhalothérapie
Mai 2015
Les abus de language
 « On va devoir renverser le médicament »
 On ne retourne jamais en arrière avec un médicament
(sauf DIALYSE)
 Les antidotes cliniques sont des compétiteurs ou des
chélateurs principalement
 « Tous les médicaments ont un antidote »
 En réalité, la majorité des médicaments n’en ont pas
un…
Principe de l’antidote
Trois grandes catégories d’antidote :
 Antagoniste compétitif direct (agit au même site que
le médicament en en prenant la place mais en faisant
l’action inverse de l’élément)
 Antagoniste compétitif indirect (augmente le
compétiteur « naturel » de l’élément)
 Chélateur (précipite ou inactive le médicament) ou
antioxydant (évite la métabolisation)
Les antidotes les plus
fréquemment utilisé en
pratique
L’intra-hospitalier ou l’iatrogénique : les renverses
La sédation
Quand ça va trop loin…
 Premier élément PEU IMPORTE le Rx
 SUPPORT, SUPPORT, SUPPORT
 1er support:
 Stopper les médicaments et AIDE
 2e support:
 Prendre en charge les VAS (pas slmt O2)
 3e support
 Réfléchir à la pharmaco (et oui…)
Les antidotes dans le cadre
d’une sédation
 Effet d’un niveau de sédation trop
profond : apnée, perte de protection des
VAS.
 Renverse de sédation






Renverser un benzo : le flumazénil
Renverser un opiacé : la naloxone
Renverser un curare : la néostigmine
Renverser le propofol
Si vous l’avez,
Renverser la kétamine
commercialisezRenverser la dexmédétomidine
le!!
L’antidote des
benzodiazépines
FLUMAZÉNIL
Action: antagoniste compétitif du récepteur
Contrindication: pathologie épileptogène
Effet secondaire à prévoir: convulsion (si patho
préexistante), resomnolence
Dose: 10 mcg/kg/dose
Le nœud du problème
Nom
Temps d’effet
Midazolam
1 à 4 heures
Lorazépam
10 à 20 heures
Diazépam
21 à 37 heures
FLUMAZÉNIL
0.5 à 1 heure
L’antidote des opiacés
NALOXONE
Action: liaison avec récepteur qui bloque l’effet du
récepteur
Contrindication: utilisation chronique d’opiacés
Effet secondaire à prévoir: renverse de l’analgésie,
N/V, augmentation du SNS, traverse le placenta,
resomnolence
Dose: 0.1 mg/kg/dose
Le nœud du problème
Nom
Temps d’effet
Morphine
1.7 à 3.3 heures
Mépéridine
3 à 5 heures
Fentanyl
3.1 à 6.6 heures
NALOXONE
0.5 à 0.75 heure
L’antidote des curares
NÉOSTIGMINE
Action: inhibe la pseudocholinestérase et augmente ACh
dans la fente présynaptique
Contrindication: Utilisation d’un BNM dépolarisant
Effet secondaire à prévoir
 Si donné seul: brady-asystolie, vomissement,
hypersalivation, diarrhée, spasmes
 Si donné en combinaison avec anticholinergique: rougeur,
tachycardie, sécheresse, spasmes musculaires
Dose: 30 – 70 mcg/kg/dose
L’antidote des curares (2)
SUGGAMADEX
Action: encapsule et chélate le BNM nondép.
Contrindication: allergie au suggamadex
Effet secondaire à prévoir: aucun?? (nouvelle
molécule), 1 cas rapporté de bradycardie
Dose: 4-16 mg/kg/dose
Les autres antidotes pour
effet iatrogénique
 L’intra-hospitalier ou l’iatrogénique : particularité
des anesthésiques locaux
 La méthémoglobinémie secondaire à l’EMLA : le bleu
de methylène
 La toxicité aux anesthésiques locaux : l’émulsion
lipidique
Le bleu de méthylène
 Action: donne un électron à la MetHb pour qu’elle
redevienne Hb
 Contrindication: allergie
 Effets secondaires à prévoir: fausse la lecture de
SpO2, urine bleue/verte
 Dose: 1-2 mg/kg/dose (max 8 mg/kg)
L’émulsion lipidique 20%
 Action: méconnue, phénomène d’inactivation
possible
 Contrindication: -- Effets secondaires à prévoir: inefficacité
 Dose: 1.5 mg/kg/dose puis perf 0.25 mg/kg/min
Les autres antidotes
 Combattre tout Peros : le charbon activé
 Combattre les intox à l’acétaminophène : la Nacétylcystéine (Mucomyst)
 Combattre les intox aux pesticides (organophosphate) :
l’atropine
 Combattre les intox à la belladona : la physostigmine
 Combattre les intox aux Bbloqueurs : le glucagon
 Combattre le monoxyde de carbone: l’oxygène
hyperbarique
Le charbon activé
 Action: «capture» les toxiques dans le tube digestif
 Contrindication: diminution de l’EC, ileus,
caustique entrainant une atteinte du tube digestif,
inefficace pour métaux lourds, ROH, cyanure
 Effets secondaires à prévoir: aspiration, NV,
diarrhée
 Dose: 0.5 – 1.0 g/kg
Le N-acetylcysteine
 Action: augmentation de la synthèse du glutathion
(oxidation du métabolite toxique de
l’acétaminophène)
 Contrindication: allergie
 Effets secondaires à prévoir: augmentation de la
liquidité des sécrétions, hypotension
 Dose: 150 mg/kg/dose
L’atropine
 Action: bloque le SNPara
 Contrindication: aucune absolue, pathologie
cardiovasculaire, FKP
 Effets secondaires à prévoir: tachycardie, sécheresse
des muqueuses…
 Dose: 0.6 – 1 mg/dose
La physostigmine
 Action: inhibe la pseudocholinestérase et augmente
ACh dans la fente présynaptique
 Contrindication: présence d’organophosphate
 Effets secondaires à prévoir: bradycardie,
bronchorrhée, sialorrhée
 Dose: 0.02 mg/kg/dose
Le glucagon
 Action: augmente la contractilité, la FC et la
conduction AV
 Contrindication: phéochromocytome,
 Effets secondaires à prévoir: NV, hyperglycémie
réfractaire
 Dose: 50 mcg/kg
L’oxygène hyperbarique
 Action: augmente la PaO2 donc déplace le CO par
compétition
 Contrindication: trouble claustrophobique
 Effets secondaires à prévoir: Céphalée, fibrose
pulmonaire (évidence mince)
 Dose: 100% FiO2 à 3 ATM
Les antidotes qui devraient
peupler votre salle
d’urgence
Références
 Stoelting, Pharmacology
 Uptodate
 Centre antipoison du Qc